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疯狂科学家用女儿试药 染料中掘出抗菌奇药磺胺

发布日期:2018-05-23 作者: 点击:

     疯狂科学家用女儿试药 染料中掘出抗菌奇药磺胺


蚂蚁彩票app 来源:艾美仕  自从化学家保尔·埃尔利希历经605次失败,终于发明了“606”之后,这一抗菌药物成功征服了锥虫导致的“睡眠病”

蚂蚁彩票app和梅毒螺旋体所致的“梅毒”,从而揭开了抗生素治疗的新篇章。

  下一代抗菌药物何时问世,成为欧洲化学家们争先恐后争夺的荣耀。

  很多科学家纷纷“跟风起哄”,造出了不少抗原虫病的药,如抗疟疾药就是黄色染料阿的平等。同时,科学家继续寻找能与蛋白质结合的毒物,试图征服细菌。可惜,所得药品不是在活体内对病菌无效,就是毒性太大而无法应用。

  在科研全面处于停滞的状态时,通常有些疯狂的天才能够开创一个与众不同的局面。而对于新一代抗菌药物的研发,也是再次见证了天才们的“超级大脑”。

  用女儿试药,疯狂科学家铤而走险说起这一新药,与制药业“百年老店”拜耳有关。可能很多人知道拜耳和阿司匹林,但是未必知道拜耳曾在化工领域独占鳌头。

  当然,日后很多化学药的巨头,都是从化工产品起家的。来自拜耳的科学家格哈德·多马克也在和实验室的同事一起开发新的药物。就如同那个年代的科学家一样,他们先后合成了1000多种偶氮化合物,屡试屡败。

1939年,多马克与赫格勒合写了专着《细菌感染的化学治疗》。同年,获诺贝尔奖。

  没有专利,拜耳痛失好局对于磺胺的研发,一直有一个业界的“公案”。就是多马克为何迟了三年才发表论文。很多人猜测,这一拜耳公司的策略有关。拜耳公司可能想把这一结果保密直到他们把这个新药的专利准备好。然而事实并不是这样的。

  发现新的抗菌药的消息慢慢传了出去。法国巴斯德研究所的研究人员得到信息后曾经找拜耳公司索要一些新药的样品,然而被拒绝了。这个小组居然自己合成出了百浪多息。他们发现这个药经代谢降解成两个部分:一个是三氨基苯,就是产生红色的染料基团;一个是对氨基苯磺酰胺,后来被称为磺胺,是药物的活性成分。于是磺胺药物的秘密就这样被揭开了。

  关于“百浪多息”的作用机理,巴斯德研究所的特雷夫埃夫妇及其同事的研究结果是:“百浪多息”在体内能分解出对氨苯磺胺,它在化学结构上和细菌生长繁殖所必需的对氨基苯甲酸十分相似,被细菌吸收,却起不到应有的作用,从而抑制细菌繁殖。

  其实拜耳一开始就发现磺胺可能会打水漂,因为申请专利是一件几乎不可能的事情,因为,磺胺分子早于1908年就被澳大利亚化学家保罗?盖尔莫合成并在他的博士论文里报道过了。当时它被用来做为一种染料的中间分子,有关它的专利在多马克开始他的研究前就已经过期了。

  所以由于没有专利的限制,这一消息泄露出来后很多的制药公司争相开始研发磺胺类药物。据估计,从上世纪30年代末到40年代初,有五千多种磺胺分子被合成出来进行研究,但是只有约二十种有药用价值。这些药中有磺胺吡啶,磺胺嘧啶,磺胺噻唑,对肺炎,葡萄菌感染,链球菌感染以及痢疾等疾病有很好的疗效。

  没有专利的限制,磺胺变得很便宜,廉价的好药为抗菌治疗提供了强有力的武器。它拯救了许多病人的生命,包括小富兰克林·德拉诺·罗斯福(富兰克林·罗斯福总统之子)和在非洲战场上患上肺炎的温斯顿·丘吉尔。


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